La cocaïne n'a pas toujours eu le rôle d'ennemi public qui lui est réservé actuellement. Les indiens d’Amérique du Sud mâchonnaient la feuille de coca pour en extraire le jus ou la découpaient en très petits morceaux et la plaçaient à l’aide d’une petite cuillère sous la langue pour que les principes actifs puissent être absorbés par les minuscules vaisseaux sanguins des gencives. Ils utilisaient les feuilles de coca pour chasser la fatigue, oublier la faim et augmenter l’endurance.
Introduite sous forme purifiée aux Etats Unis en 1884, année où parut le livre de Sigmund Freud sur ce sujet, elle devint rapidement fort populaire, notamment sous la forme d'un "vin à la cocaïne" (280 mg de cocaïne par litre de vin) et de son équivalent "vertueux" sans alcool, le Coca-Cola (1886). En 1906, dans le Coca-Cola, la cocaïne est remplacée par de la caféine. L'Europe disposait du Vin Mariani, « élixir de vie », dont les qualités furent appréciées par la Reine Victoria et célébrées par Anatole France. La consommation considérable de cocaïne à cette époque révéla progressivement les risques de dépendance et d'effets toxiques sévères et sa vente fut fortement restreinte dès le début de ce siècle.
Vers 1914, un laboratoire pharmaceutique introduisit les cigarettes de cocaïne aux Etats-Unis, mais la température élevée nécessaire pour transformer le principe actif (le chlorhydrate de cocaïne) en fumée, entraînait la destruction de la substance chimique. C’est la raison pour laquelle les cigarettes ne devinrent jamais populaires.
Dans les années vingt, une nouvelle forme populaire d’utilisation de la cocaïne est née : la prise nasale de poudre (« snorting »).
Au milieu des années 70, des chimistes clandestins transformèrent le chlorhydrate de cocaïne en « cocaïne base » pour tenter de purifier la drogue vendue dans la rue de ses nombreux coupages ou diluants. Le « crack» était né.